新型4-取代苯氧基喹啉类化合物的设计、合成及体外活性测试

作     者：陶强强 植成霞 乔韬 马慧娟 尤雅 李家明 马晓东 Tao Qiangqiang;Zhi Chengxia;Qiao Tao;Ma Huijuan;You Ya;Li Jiaming;Ma Xiaodong

作者机构：安徽中医药大学药学院安徽省中医药科学院药物化学研究所安徽合肥230012 

基　　金：安徽省自然科学基金青年科学基金(No.1808085QH261)资助项目 

出 版 物：《化学世界》 (Chemical World)

年 卷 期：2020年第61卷第3期

页      码：183-188页

摘      要：采用开环并构建五元环状分子内氢键的策略,设计、合成了5个4-取代苯氧基喹啉类化合物,并通过氢谱、碳谱和质谱对其进行了结构确证。体外活性测试结果显示,3-乙酰氨基-4-(3-(三氟甲基)苯氧基)-6-(2-氨基吡啶-5-)喹啉(9a)具有一定的哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(the mammalian target of rapamycin,mTOR)抑制活性(IC50=5.78μmol/L);3-氨基-4-(3-(三氟甲基)苯氧基)-6-(2-氨基吡啶-5-)喹啉(5c)对肺癌细胞株A549细胞具有中等强度的抗增殖活性(IC50=36.2μmol/L)。

主 题 词：4-取代苯氧基喹啉 体外活性测试 mTOR抑制活性 抗增殖活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

D　O　I：10.19500/j.cnki.0367-6358.20181019

馆 藏 号：203884582...