丹皮酚苯磺酰腙类衍生物的合成及杀粘虫活性研究

作     者：陈根强 杨进明 孙迪 韩笑笑 田月娥 刘圣明 姜佳 车志平 Chen Genqiang;Yang Jinming;Sun Di;Han Xiaoxiao;Tian YueE;Liu Shengming;Jiang Jia;Che Zhiping

作者机构：河南科技大学林学院农药设计与合成实验室 

基　　金：国家自然科学基金项目(U1604105) 河南省自然科学基金项目(182300410043,182300410016,152300410082) 河南科技大学SRTP项目(2019406)资助 

出 版 物：《化学通报》 (Chemistry)

年 卷 期：2020年第83卷第2期

页      码：139-143,I0001页

摘      要：丹皮酚可作用于乙酰胆碱酯酶、穿过血脑屏障,该作用机理为使其可能开发成为新型杀虫剂。鉴于此,本文合成了5个丹皮酚苯磺酰腙类衍生物(5a^5e),并评价了它们对威胁农作物的害虫的杀虫活性。在1mg/mL浓度下,以川楝素为阳性对照,采用小叶碟添加法测定化合物3和5a^5e的杀粘虫活性。其中,化合物5e杀虫活性显著,最终校正死亡率(FMR=50.0%)与商品化植物源杀虫剂川楝素等同。初步构效关系研究表明,丹皮酚羰基位修饰是可行的;中间体3的亚胺位磺化修饰可提高杀虫活性,且磺化取代基不同活性差异显著。此外,实验还发现试虫取食了附有供试化合物的叶片后在幼虫期、化蛹期和羽化期均出现不同程度、不同状况的非正常生长。

主 题 词：天然产物 丹皮酚 苯磺酰腙 杀虫活性 构效关系 

学科分类：090403[090403] 09[农学] 0904[农学-动物医学类] 

D　O　I：10.14159/j.cnki.0441-3776.2020.02.007

馆 藏 号：203885795...