丁苯酞衍生物的设计、合成及神经细胞保护和抗血小板聚集活性研究

作     者：张斌 刘万冬 李家明 金凡 钱诗虎 ZHANG Bin;LIU Wan-dong;LI Jia-ming;JIN Fan;QIAN Shi-hu

作者机构：安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 

基　　金：“重大新药创制”科技重大专项资助项目(2018ZX09739-001) 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2020年第55卷第3期

页      码：478-483页

摘      要：丁苯酞与阿魏酸对缺血性脑卒中都具有较好治疗效果。本研究采用分子杂交策略,以苯甲酸为原料通过亲核取代、还原、酯化及消除反应合成12个丁苯酞衍生物,经1H NMR、13C NMR、ESI-MS确证其结构。首先,采用MTT法测试所有化合物对氧糖剥夺诱导大鼠脑皮层神经元损伤的体外保护活性。其次,采用Bron比浊法测定具有最好神经细胞保护活性化合物,对花生四烯酸及二磷酸腺苷的血小板聚集的抑制活性。结果表明,化合物7b不仅表现出强效的神经细胞保护活性,还具有良好的抗血小板聚集活性,存在研发成治疗缺血性脑卒中药物的潜力。

主 题 词：丁苯酞衍生物 缺血性脑卒中 神经细胞保护 抗血小板聚集 

学科分类：0710[理学-生物科学类] 1007[医学-药学类] 1004[医学-公共卫生预防医学类] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16438/j.0513-4870.2019-0969

馆 藏 号：203886000...