以柚皮素为结构骨架的拓扑异构酶抑制剂的设计与合成

作     者：朱学君 吕中建 张孝琴 张春 郭建敏 ZHU Xuejun;L Zhongjian;ZHANG Xiaoqin;ZHANG Chun;GUO Jianmin

作者机构：西南医科大学药学院四川泸州646000 成都克莱蒙医药科技有限公司四川成都610041 西南医科大学基础医学院四川泸州646000 

基　　金：四川省科技支撑计划项目(2014SZ0071)和四川省科技支撑计划项目(省市校联合LY-18) 

出 版 物：《四川师范大学学报（自然科学版）》 (Journal of Sichuan Normal University（Natural Science）)

年 卷 期：2020年第43卷第2期

页      码：250-255页

摘      要：以柚皮素为骨架,引入拓扑异构酶抑制剂药物的药效基团对其进行结构修饰,合成生物利用度较高、抗肿瘤活性较好的一系列柚皮素衍生物.中间体的合成采用温和的非亲核碱DIPEA,一锅法反应同时获得单双取代的溴化物,并通过核磁共振以及质谱确认产物的结构.获得一系列柚皮素衍生物,进一步推广一锅法反应同时获得单双取代的溴化物的方法和应用,为今后的这一系列柚皮素衍生物的细胞活性实验提供依据和保障,为药物修饰和新药开发提供有价值的信息和基础.

主 题 词：柚皮素 拓扑异构酶抑制剂 衍生物 合成 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1001-8395.2020.02.012

馆 藏 号：203886061...