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含1,2,3-三氮唑结构的1,5-苯并硫氮杂[艹卓]的合成及其抑真菌活性

含1,2,3-三氮唑结构的1,5-苯并硫氮杂[艹卓]的合成及其抑真菌活性

作     者:王冉冉 王岩 边彦青 张萍 Wang Ranran;Wang Yan;Bian Yanqing;Zhang Ping

作者机构:河北师范大学化学与材料科学学院石家庄050024 河北师范大学生命科学学院石家庄050024 

基  金:河北省自然科学基金(No.B2017205100)资助项目 

出 版 物:《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期:2020年第40卷第2期

页      码:398-407页

摘      要:设计合成了三类含1,2,3-三氮唑结构的1,5-苯并硫氮杂[艹卓]化合物3-(1H-1,2,3-三氮唑)-4-芳基-2,5-二氢-1,5-苯并硫氮杂[艹卓](5a^5f)、3-(2H-1,2,3-三氮唑)-4-芳基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂[艹卓](6a^6f)和3-(1H-1,2,3-三氮唑)-4-芳基-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫氮杂[艹卓](7a^7f).研究了中间体及目标产物的合成条件,分离出其中两个副产物并进行了结构确定.目标产物的抑真菌活性测试表明,化合物5a^5f对真菌具有良好的抑制作用,对新生隐球菌的抑制效果尤为突出.初步抑真菌构效关系研究表明, 1H-1,2,3-三氮唑环和C=C双键是化合物5a^5f抑真菌活性的关键官能团.

主 题 词:1,5-苯并硫氮杂[艹卓] 1,2,3-三氮唑 抑真菌活性 构效关系 

学科分类:1007[医学-药学类] 081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 10[医学] 

核心收录:

D O I:10.6023/cjoc201907056

馆 藏 号:203894611...

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