抗肿瘤薯蓣皂苷元衍生物的设计与合成(Ⅰ)

作     者：傅微微 吴亚克 范举正 FU Wei-wei;WU Ya-ke;FAN Ju-zheng

作者机构：四川大学华西药学院四川成都610041 

出 版 物：《华西药学杂志》 (West China Journal of Pharmaceutical Sciences)

年 卷 期：2010年第25卷第6期

页      码：658-663页

摘      要：目的针对抗肿瘤活性,设计、合成薯蓣皂苷元衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法基于作用机制并运用Autodock进行目标分子辅助设计。以薯蓣皂苷元为原料,与氯乙酸缩合,得中间体(Ⅰ)后,再与杂环(哌啶、吗啉、哌嗪)或取代杂环(哌嗪)反应制得化合物Ⅱ~Ⅵ;以薯蓣皂苷元为原料,将其F环开环得到中间体(Ⅶ)后,再与不同的疏水性脂肪酸、芳香酸或酚缩合,制备了化合物Ⅷ~Ⅺ。采用MTT法对人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG-2进行体外抗肿瘤活性试验。结果制备的化合物中,除化合物Ⅶ外,其余10个是新化合物,其结构经1HNMR、13CNMR确证。结论薯蓣皂苷元衍生物的初步体外活性测试均表现出良好的抗肿瘤活性,其中,化合物Ⅳ、Ⅵ的抗肿瘤活性与阳性对照1-(3β-薯蓣皂苷元)-3-苄基咪唑溴盐相当。

主 题 词：薯蓣皂苷元 衍生物 合成 抗肿瘤活性 Bcl-2蛋白 分子对接 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.13375/j.cnki.wcjps.2010.06.042

馆 藏 号：203901109...