新型1,3-二取代酞嗪酮类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

作     者：张路野 张洋 包崇男 杨鹏 李二冬 孟娅琪 崔飞 周蕊 黄诗雨 郑甲信 单丽红 刘宏民 张秋荣 Zhang Luye;Zhang Yang;Bao Chongnan;Yang Peng;Li Erdong;Meng Yaqi;Cui Fei;Zhou Rui;Huang Shiyu;Zheng Jiaxin;Shan Lihong;Liu Hongmin;Zhang Qiurong

作者机构：郑州大学药学院郑州450001 新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心郑州450001 省部共建食管癌防治国家重点实验室郑州450052 教育部药物制备关键技术重点实验室郑州450001 

基　　金：国家自然科学基金(No.81430085) 河南省自然科学基金(No.182300410321) 省部共建食管癌防治国家重点实验室开放基金(No.K2020000X)资助项目 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2020年第40卷第3期

页      码：794-800页

摘      要：为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物,设计并合成新型的1,3位取代酞嗪酮类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在MCF-7(人乳腺癌细胞)、PC-3(人前列腺癌细胞)、SW-620(人结肠癌细胞)和HGC-27(人胃癌细胞)四种人类癌细胞的抗增殖活性进行评价.结果显示大部分化合物具有较好的抗增殖活性.其中,2-(4-(4-溴苯基)-1-氧代酞嗪-2(1H)-基)-N-(2-氟苯基)乙酰胺(5g)对MCF-7细胞的抗增殖活性较好,IC50值为6.01μmol/L,为抗肿瘤药物的研究提供了思路.

主 题 词：酞嗪 衍生物 合成 抗增殖活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 0703[理学-化学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc201908012

馆 藏 号：203908430...