一种黄酮糖苷类化合物的快速合成及其活性研究

作     者：赵杰 曾晓萍 孟雪玲 梁光义 徐必学 ZHAO Jie;ZENG Xiao-ping;MENG Xue-ling;LIANG Guang-yi;XU Bi-xue

作者机构：贵州中医药大学贵阳550002 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心贵阳550014 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(No.81760623) 贵州省科技厅资助项目(No.黔科合平台人才【2016】5678,No.黔科合平台人才5737) 贵阳中医学院研究生工作站创新项目(No.GNYL008号-7-Y) 

出 版 物：《中南药学》 (Central South Pharmacy)

年 卷 期：2020年第18卷第4期

页      码：531-535页

摘      要：目的建立一种黄酮糖苷类化合物的快速合成方法,并测试所得目标化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法以槲皮素为原料,依次经二苯基甲叉选择性保护3 ,4 -位羟基、选择性糖基化得所需关键中间体2,并以关键中间体2为原料设计合成一系列黄酮糖苷类目标化合物,并对其进行生物活性评价。结果合成了5个黄酮糖苷衍生物(4a、4b、5a、5b和6),其中4b、5a、5b和6在浓度为1×10^-5 mol·L^-1时,对α-葡萄糖苷酶的抑制率分别为(23.49±9.98)%、(31.62±4.06)%、(14.08±4.18)%、(34.87±1.57)%。结论建立了一种黄酮糖苷衍生物的快速合成方法,部分合成的黄酮糖苷类化合物对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制活性,值得深入研究。

主 题 词：黄酮糖苷衍生物 合成 α-葡萄糖苷酶 抑制活性 

学科分类：1008[医学-中药学类] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100705[100705] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.7539/j.issn.1672-2981.2020.04.002

馆 藏 号：203909184...