非诺洛芬钙缓释片的制备及其人体药动学初步研究

作     者：赵春顺 崔升淼 张宏武 冯波 何仲贵 张汝华 ZHAO Chun-shun;CUI Sheng-miao;ZHANG Hong-wu;FENG Bo;HE Zhong-gui;ZHANG Ru-hua

作者机构：中山大学药学院广州510080 广东药学院中药学院广州510006 石药集团药物研究院石家庄050051 沈阳药科大学药学院沈阳110016 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2006年第41卷第17期

页      码：1338-1342页

摘      要：目的研制非诺洛芬钙(fenoprofencalcium,FC)亲水凝胶缓释骨架片,并评价其人体药动学特性及生物利用度。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和羧甲基纤维素钠(CMCNa)为二元骨架系统,采用均匀设计法优化FC缓释片。以RP-HPLC测定FC血药浓度,并将优化处方对4名健康志愿者进行药动学和生物利用度初步研究。结果FC缓释片优化处方中骨架材料为HPMCK4M20%,CMCNa15%,体外释放特性呈零级动力学过程;单剂量po300mgFC缓释片与参比制剂(非诺克片)的AUC分别为(134·85±25·96)和(131·14±29·89)mg·h·L-1;tmax为(2·75±0·96)和(0·88±0·5)h;ρmax为(17·52±6·84)和(32·13±6·46)mg·L-1;MRT为(7·72±0·72)和(4·32±0·39)h;缓释片的相对生物利用度为(105·36±23·48)%。结论采用二元骨架系统来控制非诺洛芬钙等水难溶性药物的释放是可行的。

主 题 词：非诺洛芬钙 缓释片 高效液相色谱法 药动学 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3321/j.issn:1001-2494.2006.17.017

馆 藏 号：203916865...