1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-[N-环丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌活性

作     者：章杰兵 但志刚 柴晓云 俞世冲 古卓良 周国华 ZHANG Jie-bing;DAN Zhi-gang;CHAI Xiao-yun;YU Shi-chong;GU Zhuo-liang;ZHOU Guo-hua

作者机构：南京军区联勤部药品仪器检验所江苏南京210002 第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(NO.20772153) 上海市重点学科资助项目(NO.B906) 

出 版 物：《药学实践杂志》 (Journal of Pharmaceutical Practice)

年 卷 期：2009年第27卷第2期

页      码：107-110页

摘      要：目的:以氟康唑为先导化合物,设计合成新的三唑醇类化合物,并研究其抗真菌活性。方法:引入4位羧酸酯取代的苄基侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS1、H-NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果:合成了15个未见文献报道的目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,其中化合物(1),(2)和(3)对除薰烟曲霉菌外的7种菌都表现出了较好的抑菌活性。结论:4位羧酸酯取代的苄基侧链结构的引入对目标化合物的抗菌活性有一定的影响,侧链越短,抑菌活性越好。

主 题 词：三唑醇类 合成 抗真菌活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1006-0111.2009.02.009

馆 藏 号：203917790...