银杏内酯B衍生物在Beagle犬体内的药动学及其绝对生物利用度研究

作     者：汪电雷 陈卫东 张瑞 梁艳 王新廷 谢彤 谢林 刘晓东 

作者机构：安徽中医学院省现代中药重点实验室合肥230031 中国药科大学药物代谢与动力学研究中心南京210009 安徽中医学院药物代谢动力学研究室合肥230031 

基　　金：国家高技术研究发展计划资助项目(2003AA2Z347A) 江苏省药物代谢与动力学重点实验室资助项目(BM2001201) 安徽高校省级自然科学研究重点项目资助(KJ2010A210) 

出 版 物：《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)

年 卷 期：2010年第19卷第18期

页      码：1710-1713,1718页

摘      要：目的:研究10-O-(二甲氨基乙基)-银杏内酯B甲磺酸盐(XQ-1H)在Beagle犬体内药动学和口服生物利用度。方法:采用双周期自身交叉设计,即Beagle犬8只,随机等分为两组,分别采取单剂量静脉注射(3 ***-1,iv)及灌胃(7.5 ***-1,ig)两种给药方式,交叉给药,间隔1周。并于给药后不同时间点取血,采用液相色谱-电喷雾离子-质谱联用法(LC/ESI-MS)测定血浆中XQ-1H的浓度,利用DAS 2.0软件估算XQ-1H在Beagle犬体内的药动学参数,并计算绝对生物利用度。结果:Beagle犬iv 3 ***-1XQ-1H后,体内药-时曲线符合二房室模型,主要药动学参数t1/2β(10.84±2.10)h,AUC0-τ,AUC0-∞分别为(1 020.26±162.88)和(1 111.76±165.57)***-1.h;Beagle犬ig 7.5 ***-1XQ-1H后,主要药动学参数Tmax为(0.51±0.21)h,Cmax为(752.24±224.80)***-1,t1/2为(7.50±1.34)h,AUC0-τ,AUC0-∞分别为(2 069.05±516.80)和(2 367.89±592.89)***-1.h;XQ-1H的生物利用度约为(81.87±19.20)%。结论:Beagle犬灌胃XQ-1H后,生物利用度高,而且在体内消除较慢。

主 题 词：10-O-(二甲氨基乙基)-银杏内酯B甲磺酸盐 液相色谱-电喷雾离子-质谱联用法 药动学 绝对生物利用度 Beagle犬 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100602[100602] 10[医学] 

馆 藏 号：203918356...