10-甲氧基喜树碱平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

作     者：康传哲 张明珠 陈岩 马满玲 王洋 

作者机构：哈尔滨医科大学附属第一医院哈尔滨150001 东北林业大学盐碱地生物资源环境研究中心东北油田盐碱植被恢复与重建教育部重点实验室哈尔滨150040 

基　　金：引进国际先进林业科学技术项目(2012-4-04) 

出 版 物：《中国实验方剂学杂志》 (Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae)

年 卷 期：2014年第20卷第9期

页      码：133-136页

摘      要：目的:测定10-甲氧基喜树碱在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为新型制剂的设计和制备提供参考。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定10-甲氧基喜树碱在不同溶剂和缓冲溶液中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定10-甲氧基喜树碱在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果:确定了10-甲氧基喜树碱在10种溶剂和8种pH的缓冲溶液中的溶解度,25℃时10-甲氧基喜树碱在水中的平衡溶解度为1.01 mg·L-1,在三氯甲烷-甲醇(1∶1)、三氯甲烷及甲醇有机溶剂中溶解性较好;在酸性缓冲溶液中的平衡溶解度较水中略有增加;在碱性缓冲溶液中的平衡溶解度随pH增强而增加;25℃时10-甲氧基喜树碱的正辛醇/水的表观分配系数为29.15(lg P=1.46),在正辛醇/pH 1.0的磷酸盐缓冲液中表观油水分配系数较大[57.29(lg P=1.76)]。结论:10-甲氧基喜树碱难溶于水而微溶于甲醇等有机溶剂。增大pH可增加10-甲氧基喜树碱的溶解度,在强酸性条件下10-甲氧基喜树碱有较大的油水分配系数。

主 题 词：10-甲氧基喜树碱 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱 

学科分类：1008[医学-中药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.13422/j.cnki.syfjx.2014090133

馆 藏 号：203920008...