胡椒碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

作     者：吉莉 JI Li

作者机构：南京市溧水区人民医院药剂科江苏南京211200 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2020年第30卷第4期

页      码：193-198页

摘      要：目的设计并合成新型具有抗肿瘤活性的胡椒碱衍生物,并评价其体外抗肿瘤活性。方法以天然产物胡椒碱为起始原料,与不同的氨基化合物进行缩合反应,合成系列胡椒碱氨基衍生物。采用体外MTT法测定目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7和人肝癌细胞HepG2的抑制活性。结果与结论合成了30个胡椒碱系列衍生物,其中27个为未见文献报道的新化合物。目标化合物的结构经核磁共振氢谱和电喷雾质谱(ESI-MS)确证。体外抗肿瘤活性实验结果显示,大多数胡椒碱衍生物对人乳腺癌细胞MCF-7和人肝癌细胞HepG2具有较好的抑制作用,其中2-氨基噻唑衍生物对两种肿瘤细胞的抑制活性较为明显,而且5位取代化合物对于人乳腺癌细胞MCF-7的抑制活性优于4位取代的化合物。

主 题 词：胡椒碱 衍生物 合成 抗肿瘤活性 吡啶 噻唑 

学科分类：1008[医学-中药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2020.04.001

馆 藏 号：203922915...