固体靶PET核素89Zr的制备、质量控制和抗体标记

作     者：王风 郭晓轶 刘特立 丁立新 夏雷 丁缙 孟祥溪 蒋金泉 朱华 杨志 Wang Feng;Guo Xiaoyi;Liu Teli;Ding Lixin;Xia Lei;Ding Jin;Meng Xiangxi;Jiang Jinquan;Zhu Hua;Yang Zhi

作者机构：北京大学肿瘤医院暨北京市肿瘤防治研究所核医学科、恶性肿瘤发病机制及转化研究教育部重点实验室100036 

基　　金：北京市自然科学基金(7184195) 京津冀基础研究合作专项(H2018206600) 

出 版 物：《中华核医学与分子影像杂志》 (Chinese Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging)

年 卷 期：2020年第40卷第5期

页      码：294-297页

摘      要：目的进行固体靶PET核素89Zr的制备和质量控制,制备89Zr并标记产物89Zr-去铁胺(DFO)-曲妥珠单克隆抗体(Trastuzumab)。方法采用核反应89Y(p,n)89Zr生产89Zr,设计加工89Y靶的固定靶托,由医用回旋加速器20μA质子束流约12.5 MeV轰击89Y靶约1~2 h。使用羟肟酸树脂分离纯化轰击后的靶片,用1 mol/L草酸溶液淋洗获得89Zr。分析其特征峰、放射性核素纯度及放化纯等。利用89Zr草酸溶液和DFO-Trastuzumab在室温下标记制得89Zr-DFO-Trastuzumab,测定其放化纯。结果成功进行11次89Zr的生产,获得的89Zr产量为555~1506 MBq,产额(34.8±5.2)MBq·μA-1·h-1,获得纯化后产品227.2~991.6 MBq(纯化率42%~87%),产品放射性浓度可达1.0×106 MBq/L。γ能谱分析显示了89Zr的特征峰(511和909 keV),未发现其他杂质峰,放射性核素纯度与放化纯均接近100%。合成的89Zr-DFO-Trastuzumab放化纯>95%,人血清白蛋白(HSA)溶液中放置72 h放化纯仍超过90%。结论通过自行设计靶片,成功制得性能优良的固体靶PET核素89Zr并行抗体标记,为89Zr药物的临床应用提供保障。

主 题 词：锆 放射性同位素 同位素标记 去铁胺 抗体,单克隆 

学科分类：10[医学] 

D　O　I：10.3760/cma.j.cn321828-20191018-00226

馆 藏 号：203930018...