氢溴酸西酞普兰鼻用温敏凝胶的处方优化及体外性质评价

作     者：丛志新 李爽 黄晶 吴春芝 谷福相 CONG Zhi-xin;LI Shuang;HUANG Jing;WU chun-zhi;GU Fu-gen

作者机构：内蒙古医科大学药学院呼和浩特010110 内蒙古医科大学附属医院呼和浩特010050 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2020年第55卷第5期

页      码：375-382页

摘      要：目的优化氢溴酸西酞普兰(citalopram hydrobromide,CTH)鼻用温敏凝胶的处方并对其体外性质进行评价。方法以泊洛沙姆407(F127)和卡波姆940(CP940)作为凝胶基质材料,胶凝温度与胶凝时间为观察指标,采用星点设计-效应面法和单因素实验法优化凝胶基质处方;同时,以离体羊鼻黏膜为模型,采用Franz透皮扩散池法筛选药物透皮吸收促渗剂,最后采用冷法制备CTH鼻用温敏凝胶并进行体外性质评价;采用无膜溶出法测定制剂的体外溶蚀率及体外释放率;采用透析膜法测定其体外释放度。同时,考察温度及pH对该制剂黏度的影响。结果CTH鼻用温敏凝胶最优处方组成为:CTH 8.0%、F12720.27%、CP9400.17%、DM-β-003.0%、尼泊金乙酯0.05%及适量水。该制剂的胶凝温度为32.5℃,胶凝时间为42s,PH值为5.0,55 min时体外累积溶蚀率与药物累积释放率均大于90%,且二者具有良好线性相关性(r^2=0.9986);该制剂在8 h内体外累积释药为92%,其释药过程符合Higuchi动力学方程。温度及pH对该制剂的黏度均有不同程度的影响。结论采用星点设计-效应面法和单因素法优化处方所制备CTH鼻用温敏凝胶其肢凝温度、胶凝时间及pH值适宜,符合鼻用制剂要求,其体外释药具明显缓释特征。

主 题 词：氢溴酸西酞普兰 泊洛沙姆407 卡波姆940 鼻用温敏凝胶 处方优化 星点设计-响应面法 体外溶蚀 体外释放度 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 1002[医学-临床医学类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.11669/cpj.2020.05.008

馆 藏 号：203930537...