一种前列腺特异性膜抗原小分子抑制剂的合成新路线

作     者：肖清炜 常媛媛 刘起发 臧小豪 胡蒙蒙 周渭 Xiao Qing-wei;Chang Yuan-yuan;Liu Qi-fa;Zang Xiao-hao;Hu Meng-meng;Zhou Wei

作者机构：广东工业大学生物医药学院广东广州510006 

基　　金：国家自然科学基金青年基金资助项目(81502911) 

出 版 物：《广东工业大学学报》 (Journal of Guangdong University of Technology)

年 卷 期：2020年第37卷第3期

页      码：95-100页

摘      要：以L-谷氨酸和L-赖氨酸为原料,经7步反应合成得到了具有谷氨酸-脲(Glu-Urea)骨架的前列腺特异性膜抗原小分子抑制剂,除了L-谷氨酸二叔丁基酯的合成,每一步的产率均高于60%,路线总产率为18%。产物经1H NMR,13C NMR及HR-MS(ESI)表征鉴定。针对中间体N6-(9-芴甲氧羰基)-L-赖氨酸叔丁酯的合成设计了一种合成新思路,一步实现了对赖氨酸α氨基的脱保护与羧基的Boc保护,简化了反应步骤,化合物3的合成产率由约20%提升到70%。

主 题 词：L-谷氨酸 L-赖氨酸 前列腺特异性膜抗原 小分子抑制剂 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

D　O　I：10.12052/gdutxb.190070

馆 藏 号：203930611...