来那度胺及其氨基糖偶联物的合成及抗肿瘤血管生成活性

作     者：刘坤 董缙 孙菁 储昭兴 何书英 徐云根 LIU Kun;DONG Jin;SUN Jing;CHU Zhao-xing;HE Shu-ying;XU Yun-gen

作者机构：中国药科大学药物化学教研室南京210009 中国药科大学生命科学与技术学院南京210009 合肥医工医药有限公司合肥230088 

基　　金：国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(No.2012ZX09401-006) 江苏省自然科学基金资助项目(No.BK2010436)~~ 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2012年第43卷第6期

页      码：486-491页

摘      要：为提高来那度胺对肿瘤组织的靶向性,利用前药原理,通过丁二酰基或戊二酰基将来那度胺与氨基糖进行偶联,设计合成了8个来那度胺和氨基糖偶联物(4a～4h),其结构均经IR、1H NMR、MS、元素分析确证。初步体外实验结果显示化合物4a～4c能够抑制血管内皮细胞的增殖。

主 题 词：来那度胺 氨基糖 偶联物 合成 抗血管生成 

学科分类：1007[医学-药学类] 1002[医学-临床医学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

馆 藏 号：203934769...