N-呋喃酮基磺酰肼的合成与抗肿瘤活性研究

作     者：吴桂贞 陈任宏 杨凯 刘海 汪朝阳 WU Gui-zhen;CHEN Ren-hong;YANG Kai;LIU Hai;WANG Zhao-yang

作者机构：广东食品药品职业学院广东广州510520 华南师范大学化学学院广东广州510006 赣南医学院药学院江西赣州341000 

基　　金：广东食品药品职业学院自然科学研究项目(2018ZR001)资助 广东省医学科学技术研究基金项目(A2016358)资助 广东省自然科学基金项目(2014A030313429、S2011010001556)资助 国家自然科学基金项目(81860261)资助 

出 版 物：《化学研究与应用》 (Chemical Research and Application)

年 卷 期：2020年第32卷第6期

页      码：1053-1059页

摘      要：以5-甲氧基-3,4-二卤-2(5H)-呋喃酮和磺酰肼为原料,DMAP为催化剂,设计合成10个N-呋喃酮基磺酰肼类化合物(4a^4j),产率在75~92%之间,并通过1H NMR对所有目标化合物进行了结构表征。采用MTT法测定目标化合物对人乳腺癌(MCF-7)、人神经胶质瘤(U87)、人肺癌(A549)细胞的体外抑制活性,结果显示部分目标化合物表现出较好的抗肿瘤活性,其中化合物4d效果最佳,对MCF-7、U87、A549的IC50值分别达到7.33±0.36μmol·L^-1、5.68±0.28μmol·L^-1和17.09±0.23μmol·L^-1。

主 题 词：2(5H)-呋喃酮 磺酰肼 DMAP 抗肿瘤活性 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

馆 藏 号：203946194...