非索伪麻缓释片在人体内的药动学研究

作     者：杨静 宋薇 王钊 鹿成韬 丁一 周伦 丁莉坤 李健康 文爱东 YANG Jing;SONG Wei;WANG Zhao;LU Chengtao;DING Yi;ZHOU Lun;DING Likun;LI Jiankang;WEN Aidong

作者机构：第四军医大学西京医院药剂科西安710032 第四军医大学预防医学系毒理学教研室西安710032 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(编号:81173514) 

出 版 物：《西北药学杂志》 (Northwest Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2013年第28卷第5期

页      码：502-506页

摘      要：目的研究非索伪麻缓释片单次及多次给药后非索非那定和盐酸伪麻黄碱在人体内的药代动力学参数,并与普通制剂那敏伪麻胶囊比较,判断盐酸伪麻黄碱的缓释特征。方法 12名受试者在单次给药试验完成后进行多次给药试验;受试制剂与参比制剂的药代动力学比较研究采用双周期交叉试验设计。采用LC/MS/MS法测定受试血浆中非索非那定和盐酸伪麻黄碱的质量浓度。结果受试者单次口服非索伪麻缓释片后,测得非索非那定的Cmax,tmax,AUC0-t和t1/2分别为（133±44）μg·L-1,（2.2±1.4）h,（1 088±288）μg·h·L-1和（9.97±2.14）h;盐酸伪麻黄碱的Cmax,tmax,AUC0-t和t1/2分别为（319±47）μg·L-1,（4.0±1.4）h,（4 046±857）μg·h·L-1和（5.81±0.93）h。多次口服非索伪麻缓释片后,测得非索非那定的Cmax,tmax,AUC0-t和t1/2分别为（464±95）μg·L-1,（1.1±0.4）h,（3 005±425）μg·h·L-1和（9.81±2.12）h;盐酸伪麻黄碱的Cmax,tmax,AUC0-t和t1/2分别为（381±54）μg·L-1,（3.1±1.0）h,（4 608±802）μg·h·L-1和（5.78±0.47）h。非索伪麻缓释片中盐酸伪麻黄碱AUC和Cmax的90%置信区间分别为那敏伪麻胶囊中盐酸伪麻黄碱相应参数的99.6%~119.3%和77.6%~94.7%,tmax显著延长。结论口服非索伪麻缓释片后,非索非那定吸收较快,而伪麻黄碱则表现出缓释特征,但吸收程度与普通制剂相同。非索非那定多次给药后血药质量浓度明显高于单次给药。

主 题 词：非索非那定 伪麻黄碱 药动学 高效液相串联质谱 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1004-2407.2013.05.024

馆 藏 号：203950436...