构象限制策略在药物设计中的应用

作     者：吴国丽 卢晓林 许晋芳 WU Guoli;LU Xiaolin;XU Jinfang

作者机构：山西省儿童医院药剂科太原030013 山西医科大学药学院太原030001 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(No.31700306) 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2020年第51卷第3期

页      码：357-367页

摘      要：在药物分子设计中,构象限制已成为先导化合物结构优化中重要的改造策略之一。本文综述了一些合理增加分子构象限制的应用实例。通过在分子中引入稠合环、大环、螺环、环丙基、桥环、甲基等结构,展示了构象限制策略在改善药代动力学性质、提高化合物的活性和选择性,以及增加化合物新颖性等方面的广泛应用。通过运用这些构象限制策略,能够显著改善先导化合物的成药性,以期能够为创新药物的设计与开发提供理论指导和实践经验。

主 题 词：构象限制 药物设计 结构优化 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.11665/j.issn.1000-5048.20200314

馆 藏 号：203953092...