布南色林自乳化制剂的研究

作     者：崔健 刘红兵 张宇 CUI Jian;LIU Hongbing;ZHANG Yu

作者机构：沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016 北京益民药业有限公司北京顺义101300 

出 版 物：《沈阳药科大学学报》 (Journal of Shenyang Pharmaceutical University)

年 卷 期：2020年第37卷第7期

页      码：577-584,610页

摘      要：目的通过处方筛选确定布南色林自乳化制剂的组成,以期提高口服生物利用度。方法通过初步考察布南色林在不同辅料中的溶解度和各辅料混合后形成自乳化制剂的能力,绘制伪三元相图确定辅料。运用星点设计-效应面优化法,通过考察乳化时间、载药量和形成乳液滴的粒径等,对自乳化制剂进行评价,并通过总评"OD"值确定处方组成及辅料用量。通过对SD大鼠灌胃试验考察自乳化制剂对药物动力学的影响。结果布南色林自乳化制剂最终处方组成为油酸乙酯-Tween 80-Transcutol?P(质量比为1.00∶1.95∶0.85),所制备处方可以在1 min内自动形成具有淡蓝色乳光的微乳液,形成的微乳液的平均粒径为44.3 nm,载药量为35.3 g·L-1,Zeta电位为-20.21 mV。布南色林原料药在pH6.8的磷酸盐缓冲溶液中在60 min内的溶出度小于30%,而本文作者所制备的自乳化制剂可在5 min内基本全部溶出。大鼠口服布南色林自乳化制剂后在各时间点的血药浓度高于口服布南色林原料药,口服生物利用度提高7.29倍。结论该方法能成功的将布南色林制成自乳化制剂,并显著提高布南色林的口服生物利用度。

主 题 词：布南色林 自乳化制剂 星点设计-效应面优化 生物利用度 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2020.07.001

馆 藏 号：203955623...