奥纳司匹的合成工艺研究

作     者：王平 徐绍山 徐莉英 张美慧 董金华 WANG Ping;XU Shao-shan;XU Li-ying;ZHANG Mei-hui;DONG Jin-hua

作者机构：沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室辽宁沈阳110016 缔脉生物医药科技(上海)有限公司上海201210 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2020年第30卷第7期

页      码：410-415页

摘      要：目的改进抗肿瘤药奥纳司匹的合成工艺。方法以偏苯三酸酐和2,4-二羟基苯甲酸为起始原料,经氨解、氯代、酯化、Wittig反应、水解、还原和酰化等13步反应制得奥纳司匹,并研究关键中间体5-(4-甲基哌嗪基-1-甲基)-1,3-2H-异吲哚盐酸盐、2,4-二苄氧基-5-异丙烯基苯甲酸的合成新方法。结果与结论目标物奥纳司匹的结构经MS、1H-NMR和13C-NMR谱确证,路线总收率为6.6%,纯度为99.54%(HPLC面积归一化法)。该路线操作简便,适合大量制备。

主 题 词：奥纳司匹 5-(4-甲基哌嗪基-1-甲基)-1,3-2H-异吲哚盐酸盐 2,4-二苄氧基-5-异丙烯基苯甲酸 合成工艺 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2020.07.004

馆 藏 号：203956052...