星点设计-效应面法优化丹皮酚脂微球处方工艺及其体外释药机制研究

作     者：杨佳佳 韦世权 李婉蓉 杨增秋 吴林菁 周雪 肖婷 沈祥春 陶玲 YANG Jia-jia;WEI Shi-quan;LI Wan-rong;YANG Zeng-qiu;WU Lin-jing;ZHOU Xue;XIAO Ting;SHEN Xiang-chun;TAO Ling Guizhou

作者机构：贵州医科大学贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心(贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室)药学院贵州贵阳550025 

基　　金：贵阳市科技计划项目(筑科合同30-25号) 贵州省科技创新团队项目(黔科合人才团队4025号) 贵州省高层次创新型人才百层次人才项目(贵州省科技厅黔科合人才4029号) 贵州医科大学药学国际科技合作基地(黔科合平台人才5802) 

出 版 物：《中草药》 (Chinese Traditional and Herbal Drugs)

年 卷 期：2020年第51卷第15期

页      码：3901-3910页

摘      要：目的采用星点设计-效应面法优化丹皮酚脂微球(Pae-LM)的处方工艺并考察其体外释药行为。方法以平均粒径和离心稳定性常数(Ke)为评价指标,分别对油相以及复合油比例、磷脂(PC)和硬脂酸用量、乳化剂种类、稳定剂种类及用量、PC与CH(胆固醇)的质量比、高速剪切温度及时间、均质压力及时间进行处方工艺筛选。采用星点设计效应面法考察丹皮酚投药量、高压均质压力对Pae-LM制剂性质的影响,用二项式模型及多元线性回归模型拟合建立指标与因素之间的数学关系,根据评价指标的最佳数学模型描绘效应面,经效应面法分析最佳处方。按照优化所得最佳处方制备Pae-LM,并考察体外释药特性。结果最优处方制得的Pae-LM外观基本圆整,平均粒径为(149.27±0.57)nm,Zeta电位为(-36.01±3.09)mV,包封率为(98.24±0.32)%,载药量为(11.94±0.04)%。Ke与2个考察因素之间存在可信定量关系,且二项式模型较多元线性模型置信度高。丹皮酚原料药12、24、36 h的累积释放量分别为71.84%、85.21%、95.07%,而Pae-LM在12、24、36 h时累积释放量仅为57.21%、59.66%、63.91%,药物释放符合Ritger-peppas模型。结论星点设计-效应面法适用于Pae-LM的处方优化。优化的Pae-LM粒径适宜,包封率高,可为丹皮酚心血管递送系统的开发提供参考。

主 题 词：丹皮酚 脂微球 星点设计-效应面法 体外释放机制 离心稳定性常数 Ritger-peppas模型 心血管递送系统 

学科分类：0710[理学-生物科学类] 1008[医学-中药学类] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 1005[医学-中医学类] 1002[医学-临床医学类] 0703[理学-化学类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.7501/j.issn.0253-2670.2020.15.009

馆 藏 号：203956255...