新型含N-吡啶基吡唑结构的吡唑肟类衍生物的合成与生物活性

作     者：荀校 倪亚丹 李金峰 丁颖 张敏 王杨 胡兰萍 周环宇 杨冰 石健 高磊 戴红 Xun Xiao;Ni Yadan;Li Jinfeng;Ding Ying;Zhang Min;Wang Yang;Hu Lanping;Zhou Huanyu;Yang Bing;Shi Jian;Gao Lei;Dai Hong

作者机构：南通大学化学化工学院江苏南通226019 南通大学分析测试中心江苏南通226019 

基　　金：国家自然科学基金(No.21372135) 南通市科技计划(No.MS12019060)资助项目 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2020年第40卷第6期

页      码：1638-1646页

摘      要：为了探索与发现具有优良生物活性的吡唑肟类衍生物,利用活性基团拼接法,以杀螨剂唑螨酯为先导化合物,引入N-吡啶基吡唑结构单元,设计合成了20个未见文献报道的新型吡唑肟类化合物,化合物结构均经~1H NMR, ^(13)C NMR和元素分析确认.生物活性初步测试结果表明,所有目标化合物在500μg/mL浓度下对东方粘虫均呈现出100%的杀虫活性. 5个化合物在100μg/mL下对东方粘虫的杀灭活性均达100%, 2个化合物在20μg/mL下对东方粘虫仍具有40%的杀虫效果.此外,3个化合物在500μg/mL浓度下对苜蓿蚜的致死率为40%~60%.值得注意的是,5-(2-溴苯氧基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛-O-{1-(3-氯吡啶-2-基)-3-[(6-氯吡啶-3-基)甲氧基]-1H-吡唑-5-甲酰基}肟(10b)和5-(4-叔丁基苯氧基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛-O-{1-(3-氯吡啶-2-基)-3-[(6-氯吡啶-3-基)甲氧基]-1H-吡唑-5-甲酰基}肟(10k)对东方粘虫的杀虫活性较为突出,可作深入的结构优化与杀虫活性探究.

主 题 词：N-吡啶基吡唑 吡唑肟 合成 生物活性 

学科分类：090403[090403] 081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 09[农学] 070303[070303] 0904[农学-动物医学类] 0703[理学-化学类] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc202002024

馆 藏 号：203958481...