熊果酸类似物的结构改造及其体外抗肿瘤活性研究

作     者：佟思淼 孟艳秋 TONG Si-miao;MENG Yan-qiu

作者机构：沈阳化工大学辽宁沈阳110142 

基　　金：国家自然科学基金(项目编号:21372156) 辽宁省创新团队资助立项(项目编号:LT2017009) 辽宁省教育厅科研项目(项目编号:LFD2017004) 辽宁省重点研发计划项目(项目编号:2019JH2/10300034) 

出 版 物：《当代化工》 (Contemporary Chemical Industry)

年 卷 期：2020年第49卷第7期

页      码：1261-1264,1268页

摘      要：以熊果酸为先导化合物,设计并合成其衍生物并检测体外抗肿瘤活性。利用熊果酸与各种芳香醛的缩合反应,采用计算机辅助设计,对设计的化合物进行筛选;合成分子对接分最高的的12个化合物。对其C-2位ClaisenSchmidt缩合反应,C-3位以及C-28位羧基进行结构改造;采用MTT法测试目标化合物对人肝癌细胞(HepG2)和人肺癌细胞(A549)的体外抗肿瘤活性。目标化合物对这两种细胞株的抑制活性均优于母体熊果酸,其中化合物Ⅰ6和Ⅱ4表现出较强的抗肿瘤活性。经结构改造后的熊果酸衍生物具有一定的抗肿瘤活性,值得进一步研究。

主 题 词：熊果酸 结构改造 抗肿瘤活性 分子对接 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100701[100701] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.13840/j.cnki.cn21-1457/tq.2020.07.002

馆 藏 号：203961846...