难溶性药物BMCP25二甲基-β-环糊精包合物的表征及在大鼠体内的药动学

作     者：陈水娟 付栋君 高姗姗 高峰 左建平 CHEN Shuijuan;FU Dongjun;GAO Shanshan;GAO Feng;ZUO Jianping

作者机构：华东理工大学药学院药剂教研组上海200237 华东理工大学上海市新药设计重点实验室上海200237 华东理工大学上海市功能性材料化学重点实验室上海200237 中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室上海201203 

基　　金：上海市科学技术委员会项目资助(11DZ2260600和10DZ2220500) 

出 版 物：《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)

年 卷 期：2013年第44卷第2期

页      码：171-174页

摘      要：采用研磨法制备难溶性药物BMCP25(1)-二甲基--环糊精(DM--CD)包合物。X射线衍射及扫描电镜结果提示1经包合后,由针状结晶转变为无定形,形成了新的物相。包合后,1溶解度从(0.36±0.08)g/ml提高至(123.82±9.81)g/ml。建立了大鼠血浆中1的HPLC测定法,考察大鼠静脉注射1混悬液(2 mg/kg)及灌胃给予1混悬液或1-DM--CD溶液(10 mg/kg)的药动学情况。结果表明,1混悬液灌胃给药组的大鼠血浆中药物浓度低于最低检测限,而1-DM--CD包合物的口服生物利用度为(16.84±5.88)%。可见1-DM--CD包合物可显著改善口服生物利用度。

主 题 词：难溶性药物 BMCP25 二甲基--环糊精 包合物 表征 药动学 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16522/j.cnki.cjph.2013.02.022

馆 藏 号：203965481...