苯并五元杂环化合物抑制SHP2生物活性研究

作     者：冯勃 陈晓禹 RajendranSatheeshkumar 王文龙 

作者机构：江南大学药学院江苏 无锡 

出 版 物：《药物化学》 (Hans Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2020年第8卷第3期

页      码：79-83页

摘      要：为拓展含苯并噻二唑结构单元的SHP抑制剂的化学空间,我们将苯并噻二唑结构单元转化为苯并噻唑、苯并咪唑、吲哚等结构单元,设计并合成了8个苯并五元杂环化合物。活性测试结果表明,部分化合物对SHP2显示了一定强度的抑制活性。其中化合物14 (IC50 = 26.22 μM)对SHP2显示了中等强度的抑制活性。

主 题 词：苯并五元杂环化合物 SHP2^PTP 抑制剂 构效关系 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

D　O　I：10.12677/HJMCe.2020.83009

馆 藏 号：203968438...