3-羧基香豆素衍生物的合成和抗肿瘤活性

作     者：甘娜娜 谭娅玲 张静 李山诺 郑绚 季红 GAN Na-na;TAN Ya-ling;ZHANG Jing;LI Shannuo;ZHENG Xuan;JI Hong

作者机构：广州医科大学药学院广东广州511436 

基　　金：广东省自然科学基金资助项目(2018A0303130139) 广东省科技计划项目(2015A020211039) 广州市属高校科研项目(1201610139) 广东省大学生创新创业训练计划项目(2018A101) 广州医科大学大学生科技创新项目(2018A101、2019A088) 

出 版 物：《化学试剂》 (Chemical Reagents)

年 卷 期：2020年第42卷第9期

页      码：1052-1057页

摘      要：以取代水杨醛和丙二酸二乙酯为原料,经缩合、取代和水解等反应,设计合成了10个新的3-羧基香豆素衍生物,采用1HNMR、13CNMR和HR-MS对合成的化合物结构进行了表征,并利用MTS法考察了其对人肝癌细胞HepG2、结肠癌细胞HCT116及正常肝细胞L-02的抗增殖活性。结果表明,7-环戊氧基-3-羧基香豆素、7-环己氧基-3-羧基香豆素和7-苄氧基-3-羧基香豆素对HepG2细胞的抗增殖活性最强(IC50分别为5.02、2.94、3.65μmol/L),而7-异丁氧基-3-羧基香豆素和7-苯乙氧基-3-羧基香豆素对HCT116细胞的活性最强,其IC50分别为5.14、9.63μmol/L。对HepG2细胞活性最好的化合物7-环己氧基-3-羧基香豆素与顺铂(cis-DDP)联用的结果显示,该化合物能显著增强顺铂对HepG2细胞的抗增殖作用。这些研究结果可为香豆素类抗肿瘤先导化合物的研究开发提供科学依据。

主 题 词：3-羧基香豆素衍生物 设计 合成 抗肿瘤活性 联合用药 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

D　O　I：10.13822/j.cnki.hxsj.2020007553

馆 藏 号：203968877...