左旋泮托拉唑钠肠溶片在健康人体内的药代动力学和药效学研究

作     者：向荣凤 孙凤军 熊丽蓉 喻明洁 戴青 陈勇川 XIANG Rongfeng;SUN Fengjun;XIONG Lirong;YU Mingjie;DAI Qing;CHEN Yongchuan

作者机构：重庆市巴南区人民医院药剂科重庆401320 陆军军医大学第一附属医院药学部重庆400038 

基　　金：重庆市社会事业与民生保障科技创新专项(cstc2017shmsA130043) 

出 版 物：《中国临床药理学与治疗学》 (Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics)

年 卷 期：2020年第25卷第8期

页      码：903-909页

摘      要：目的:以泮托拉唑钠肠溶片为对照药,评价左旋泮托拉唑钠肠溶片在健康受试者体内的药动学和药效学。方法:采用随机、开放、阳性药对照试验设计,30名健康受试者分为3组,分别单次和多次给予20 mg、40 mg左旋泮托拉唑钠和40 mg泮托拉唑钠肠溶片,采用LC-MS/MS法测定左旋泮托拉唑血药浓度,计算其药代动力学参数;监测胃内24 h pH值,评价药物的量效关系。结果:单次给药20 mg、40 mg左旋泮托拉唑钠和40 mg泮托拉唑钠肠溶片后左旋泮托拉唑的主要药动学参数C max分别为(1635±410)、(2756±1024)和(1536±615)ng/mL,t1/2分别为(1.41±0.31)、(1.55±0.64)和(1.35±0.22)h,AUC 0-t分别为(3623±1322)、(7383±3785)和(3276±1302)h·ng·mL^-1;多次给药后主要药动学参数:C max分别为(1704±239)、(3297±743)和(1832±557)ng/mL,t1/2分别为(1.41±0.40)、(1.58±0.64)和(1.45±0.22)h,AUC 0~t分别为(3587±1040)、(8189±3399)和(3878±1272)h·ng·mL^-1。单次给药后pH>4.0的时间百分比分别为(32.98±10.7)%、(45.37±9.61)%、和(32.63±14.63)%;多次给药后pH>4.0的时间百分比分别为(45.12±11.97)%、(50.76±10.63)%和(41.67±7.1)%。结论:健康受试者单次和多次给药后左旋泮托拉唑呈线性动力学特征,而40 mg左旋泮托拉唑钠组的药效优于其他剂量组,健康受试者对药物的耐受性良好。

主 题 词：左旋泮托拉唑 泮托拉唑 药动学 药效学 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.12092/j.issn.1009-2501.2020.08.009

馆 藏 号：203969151...