正交实验设计优化人顶体酶抑制剂4-胍基苯甲酸-4′-乙酰氨基苯基酯盐酸盐的合成工艺

作     者：吕狄亚 余吕敏 姚建忠 盛春泉 柴逸峰 娄子洋 

作者机构：第二军医大学药学院上海200433 上海医药职工大学上海200050 

基　　金：上海市重点学科建设项目资助(B906) 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2010年第45卷第3期

页      码：231-233页

摘      要：目的优化人精子顶体酶抑制剂4-胍基苯甲酸-4′-乙酰氨基苯基酯盐酸盐(AGB)的合成工艺。方法按L9(34)正交表设计考察了缩合剂(A)、反应时间(B)和溶剂(C)3个主要因素对关键中间体4-胍基苯甲酸盐酸盐(3)与4-乙酰氨基苯酚缩合反应制备AGB收率的影响。结果缩合反应合成AGB的最优反应条件为C2B1A2,收率从44%提高到70%。结论新工艺反应条件温和、后处理简便、收率较高。

主 题 词：药物化学 工艺改进 化学合成 4-胍基苯甲酸4’-乙酰氨基苯基酯盐酸盐 正交设计 人顶体酶抑制剂 

学科分类：1007[医学-药学类] 1002[医学-临床医学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

馆 藏 号：203973504...