含腙结构单元的喹唑啉酮衍生物的设计、合成与生物活性研究

作     者：邵利辉 甘宜远 侯迷 陶世林 张丽琼 王贞超 欧阳贵平 Shao Lihui;Gan Yiyuan;Hou Mi;Tao Shilin;Zhang Liqiong;Wang Zhenchao;Ouyang Guiping

作者机构：贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025 贵州省合成药物工程实验室贵阳550025 

基　　金：国家自然科学基金(No.20161055) 药用植物功效与利用国家重点实验室(No.FAMP201707K) 贵州省科技计划(No.20185781)资助项目 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2020年第40卷第7期

页      码：1975-1982页

摘      要：以靛红酸酐为起始原料,设计并合成了一系列新颖的含腙结构单元的喹唑啉酮类衍生物.所有目标化合物经1 H NMR、13C NMR和高分辨质谱(HRMS)表征确证其结构.初步抗菌活性结果显示,该类化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***,Xoo)、猕猴桃溃疡病菌(Pseudomonassyringae ***,Psa)和柑橘溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis ***,Xac)均表现出一定的抑制活性.其中3-甲基-2-(((4-((2-(4-甲基苯磺酰基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G18)、3-甲基-2-(((4-((2-(2,6-二氯苯基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G12)和3-甲基-2-(((4-((2-(苯磺酰基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G16)对Xoo、Psa和Xac三种细菌的抑制活性分别优于对照药叶枯唑和噻菌铜.另外,3-甲基-2-(((4-((2-(3,5-二氯苯基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G5)对Xoo、Psa和Xac三种细菌均表现出良好的广谱抗菌活性.

主 题 词：喹唑啉酮衍生物 腙 抑菌活性 构效关系 

学科分类：090403[090403] 081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 09[农学] 0904[农学-动物医学类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc202003013

馆 藏 号：203975083...