尼莫地平缓释片在中国健康人体的生物等效性

作     者：郑萍 许重远 罗荣城 张甫婷 马安德 陈凌云 ZHENG Ping;XU Zhong-yuan;LUO Rong-cheng;ZHANG Fu-ting;MA An-de;CHEN Ling-yun

作者机构：南方医科大学南方医院药学部广州510515 南方医科大学南方医院I期研究室广州510515 南方医科大学公共卫生与热带医学学院卫生检测中心广州510515 

出 版 物：《中国临床药理学杂志》 (The Chinese Journal of Clinical Pharmacology)

年 卷 期：2010年第26卷第12期

页      码：899-903页

摘      要：目的研究尼莫地平(抗缺血性脑损伤药)缓释片的相对生物利用度,并评价其生物等效性。方法采用随机交叉试验设计,20名中国健康男性志愿者分别单次和多次口服尼莫地平缓释片受试制剂与参比制剂,用液相色谱-串联质谱法测定血浆中尼莫地平的血药浓度,计算药代动力学参数及相对生物利用度。结果单次口服2种尼莫地平缓释片,受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:tmax分别为(2.63±0.71),(2.88±0.79)h;Cmax分别为(13.18±5.21),(13.05±5.11)μg.L-1;t1/2分别为(3.15±0.79),(3.34±1.10)h;MRT0-t分别为(5.58±0.93),(5.78±1.06)h;MRT0-∞分别为(5.93±0.89),(6.24±1.14)h;AUC0-t分别为(73.84±28.09),(76.85±30.09)μg.h.L-1;AUC0-∞分别为(75.24±28.18),(78.58±30.08)μg.h.L-1;F为(97.70±12.10)%。连续多次口服2种尼莫地平缓释片,给药第3d血药浓度达稳态后,受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数:tmax分别为(2.43±0.37),(2.40±0.38)h;Css-max分别为(17.51±4.22),(16.52±4.16)μg.L-1;Css-min分别为(3.58±1.92),(2.96±1.67)μg.L-1;Cav分别为(7.29±1.97),(7.23±2.15)μg.L-1;t1/2分别为(4.10±1.42),(3.78±1.09)h;MRT0-t分别为(5.63±0.82),(5.71±0.92)h;MRT0-∞分别为(6.65±1.47),(6.37±0.96)h;AUCss分别为(87.44±23.69),(86.74±25.75)μg.h.L-1;DF分别为(1.99±0.72),(1.96±0.68);F为(102.20±10.70)%。结论受试制剂与参比制剂具有生物等效性。

主 题 词：尼莫地平缓释片 生物等效性 液相色谱-串联质谱 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3969/j.issn.1001-6821.2010.12.006

馆 藏 号：203979821...