1,2,4-三唑-3-硫醚衍生物的合成、晶体结构与神经氨酸酶抑制活性

作     者：何梅 贺超凡 刘玲 叶姣 胡艾希 陈云 许律捷 刘艾林 He Mei;He Chaofan;Liu Ling;Ye Jiao;Hu Aixi;Chen Yun;Xu Lujie;Liu Ailin

作者机构：湖南大学化学化工学院长沙410082 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050 

基　　金：湖南省自然科学基金(No.2019JJ40030)资助项目 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2020年第40卷第8期

页      码：2402-2410页

摘      要：设计并合成了一系列1,2,4-三唑-3-硫醚衍生物,目标化合物的化学结构经1H NMR、13C NMR、质谱和元素分析确证;采用单晶X射线衍射法测定了(E)-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基亚甲氨基)-5-乙基-4H-1,2,4-三唑-3-丙硫醚(1c)的晶体结构.目标化合物体外神经氨酸酶(Neuraminidase,NA,H1N1)抑制活性测试结果表明,大部分化合物1具有较好的NA抑制活性,其中(E)-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基亚甲氨基)-5-乙基-4H-1,2,4-三唑-3-乙硫醚(1b)和1c的NA抑制活性最佳,其IC50值分别为(6.86±2.08)和(9.1±1.56)μg/mL.

主 题 词：1 2 4-三唑-3-硫醚衍生物 合成 晶体结构 神经氨酸酶抑制活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc202003009

馆 藏 号：203979930...