莽草酸衍生物的合成及糖苷酶抑制活性研究

作     者：张璐 任乐 田会萍 董亚琳 ZHANG Lu;REN Le;TIAN Hui-ping;DONG Ya-lin

作者机构：西安交通大学第一附属医院药学部陕西西安710061 

基　　金：国家自然科学基金项目(81503010) 陕西省中医药管理局面上项目(ZYMS017) 

出 版 物：《陕西科技大学学报》 (Journal of Shaanxi University of Science & Technology)

年 卷 期：2020年第38卷第5期

页      码：58-66,81页

摘      要：对1-位羧基的结构修饰来设计合成莽草酸衍生物,并对其α-糖苷酶抑制活性进行研究,以期得到结构新颖的糖苷酶抑制剂.以莽草酸为先导结构,通过酯化、酰胺化、氢化、还原等方法对其1位羧基进行结构修饰,合成一系列莽草酸衍生物;以α-PNPG为底物对目标化合物的α-糖苷酶抑制作用进行评价,合成了15个莽草酸类衍生物,其中12个为新化合物,所合成的莽草酸衍生物对α-糖苷酶均表现出不同程度的抑制活性,但除了侧链为氨基结构的化合物T 14外,其它化合物的IC 50均大于阿卡波糖,化合物T 14的IC 50远小于阿卡波糖.首次对莽草酸及其衍生物的糖苷酶抑制作用进行了研究,结果表明莽草酸衍生物具有α-糖苷酶抑制活性,为抗糖尿病药物及其它药物研究提供一类新的先导结构.

主 题 词：莽草酸 合成 糖苷酶抑制剂 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.19481/j.cnki.issn2096-398x.2020.05.010

馆 藏 号：203979987...