盐酸美金刚缓释片的制备及其药物释放影响因素考察

作     者：潘裕生 张金梁 崔梦锁 潘卫三 PAN Yu-sheng;ZHANG Jin-liang;CUI Meng-suo;PAN Wei-san

作者机构：乐普制药科技有限公司浙江台州318000 沈阳药科大学药学院沈阳110016 

基　　金：释药技术与药代动力学国家重点实验室开放课题(No.2012CB724000) 

出 版 物：《中南药学》 (Central South Pharmacy)

年 卷 期：2020年第18卷第9期

页      码：1449-1454页

摘      要：目的制备盐酸美金刚骨架缓释片,考察影响药物体外释放行为的因素,并探索片剂在Beagle犬体内的药动学。方法采用单因素实验确定药物释放的影响因素,以自制片与市售片体外释放数据的相似因子作为评价指标,采用正交设计优选出盐酸美金刚缓释片的最佳处方组成。结果HPMC K100M、HPMC E50、PEG 4000用量及包衣增重对药物释放有显著影响,自制盐酸美金刚缓释片剂在12 h内呈现缓慢平稳的释放特征,符合零级释放模型。自制盐酸美金刚缓释片与参比制剂在Beagle犬体内血药浓度-时间曲线相似,相对生物利用度为94.92%,具有生物等效性。结论自制盐酸美金刚缓释片具有稳定的体外释放特征和良好的体内药动学特征。

主 题 词：盐酸美金刚 凝胶骨架缓释片 正交设计 体外释放 药动学 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.7539/j.issn.1672-2981.2020.09.001

馆 藏 号：203982943...