去氢枞酸硝酸酯类化合物的合成及细胞毒性评价

作     者：李芳耀 黄琳 周小群 李倩 马献力 段文贵 王秀 Li Fangyao;Huang Lin;Zhou Xiaoqun;Li Qian;Ma Xianli;Duan Wengui;Wang Xiu

作者机构：广西大学化学化工学院南宁530004 桂林医学院药学院广西桂林541004 

基　　金：广西自然科学基金(Nos.2018GXNSFAA138165,2018GXNSFAA281200) 省部共建药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室资助课题(广西师范大学)(No.CMEMR2019-B02) 广西林产化学与工程重点实验室开放基金课题(No.GXFC18-02) 广西农产资源化学与生物技术重点实验室开放基金(No.2019KF06) 广西高等学校千名中青年骨干教师培育计划、广西高校中青年科研基础能力提升项目(No.2019KY051) 桂林医学院中青年教职工科研基础能力提升(No.2018glmcy015)资助项目 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2020年第40卷第9期

页      码：2845-2854页

摘      要：为寻找高效的抗肿瘤活性化合物,设计并合成了一系列新型的去氢枞酸硝酸酯类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对鼻咽癌(CNE-2)、肝癌(HepG2,BEL-7402)和宫颈癌(He La)细胞株以及人正常肝细胞株(HL-7702)和鼻咽上皮细胞株(NP69)的细胞毒活性.结果表明,大多数杂合物的细胞毒性明显高于母体化合物.其中,12-溴去氢枞酸-3’-硝氧基丙酯(5j)对鼻咽癌CNE-2细胞株的抑制增殖活性优于顺铂,IC50值为(8.36±0.14)μmol/L,12,14-二硝基去氢枞酸-3’-硝氧基丙酯(5n)对肝癌BEL-7402细胞株的IC50值为(11.23±0.21)μmol/L.同时,目标化合物对人正常肝细胞株(HL-7702)和鼻咽上皮细胞株(NP69)表现出较低的细胞毒性.此外,对所有硝酸酯的NO释放量的测试表明,在大多数情况下,细胞毒性与CNE-2细胞株细胞内NO的释放水平呈正相关.

主 题 词：去氢枞酸 硝酸酯 合成 细胞毒性 

学科分类：1007[医学-药学类] 081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc202003062

馆 藏 号：203987153...