盐酸美金刚的合成工艺改进

作     者：黄彬 敖桂珍 于健 Huang Bin;Ao Guizhen;Yu Jian

作者机构：苏州大学药学院江苏苏州215123 

出 版 物：《中国药业》 (China Pharmaceuticals)

年 卷 期：2009年第18卷第22期

页      码：17-18页

摘      要：目的设计一条全新的反应路线,合成阿尔茨海默病治疗药物盐酸美金刚,并对其合成工艺进行改进。方法以1,3-二甲基金刚烷为原料,在催化剂N-羟基邻苯二甲酰亚胺(NHPI)的催化下,经硝酸硝化得1-硝基-3,5-二甲基金刚烷,再在Pd-C的催化下与氢气还原得1-氨基-3,5-二甲基金刚烷,最后与干燥氯化氢反应得盐酸美金刚。对第一步反应采用四因素三水平的正交设计试验优化其反应条件。结果最佳合成工艺条件为温度70℃、时间15h、溶剂乙酸,催化剂量0.2。结论优选出的合成路线反应步骤短、操作简单、经济合理。

主 题 词：正交设计 硝化反应 盐酸美金刚 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1006-4931.2009.22.014

馆 藏 号：203988740...