匹伐他汀钙片在中国健康受试者体内的生物等效性研究

作     者：李晓斌 吴秀君 隋鑫 马然 刘颖 周永春 王克艳 王华伟 窦晓燕 高雪 王文萍 LI Xiao-bin;WU Xiu-jun;SUI Xin;MA Ran;LIU Ying;ZHOU Yong-chun;WANG Ke-yan;WANG Hua-wei;DOU Xiao-yan;GAO Xue;WANG Wen-ping

作者机构：辽宁中医药大学附属医院国家药物临床试验机构Ⅰ期临床病房辽宁沈阳110032 江苏万邦生化医药集团有限责任公司江苏徐州221004 

基　　金：国家重点研发计划项目基金资助项目(2018YFC1311600) 辽宁省“兴辽英才计划”基金资助项目(XLYC1802008) 辽宁省中药临床药物代谢动力学重点实验室基金资助项目(辽科发2005-16) 辽宁省自然科学基金资助项目(20170520022) 辽宁中医药大学中药临床药理学科建设基金资助项目(辽中医校发2016-198) 

出 版 物：《中国临床药理学杂志》 (The Chinese Journal of Clinical Pharmacology)

年 卷 期：2020年第36卷第21期

页      码：3509-3513页

摘      要：目的评价2种匹伐他汀钙片在中国健康受试者中的生物等效性和安全性。方法采用单次给药、随机、开放、两周期、双交叉设计,空腹入组36例健康受试者,餐后入组48例健康受试者,随机交叉单次口服匹伐他汀钙受试制剂和参比制剂各2 mg,采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)检测人血浆中匹伐他汀的浓度,用Phoenix WinNonlin8.1软件计算药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果受试者服用受试制剂和参比制剂后,空腹血浆中匹伐他汀主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(41.90±16.53),(41.75±21.05)ng·mL-1,AUC0-t分别为(119.62±39.52),(115.29±44.80)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(127.78±43.46),(122.95±48.59)ng·h·mL-1。餐后组血浆中匹伐他汀主要药代动力学参数如下:受试制剂和参比制剂的Cmax分别为(35.75±16.63),(39.78±23.93)ng·mL-1,AUC0-t分别为(120.16±46.74),(121.80±51.16)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(126.24±49.91),(127.99±54.65)ng·h·mL-1。2种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后90%置信区间分别为空腹状态下96.95%~109.37%,101.70%~109.43%,101.79%~109.64%;餐后状态下83.06%~101.84%,94.59%~103.45%和94.59%~103.58%。结论2种匹伐他汀钙片在中国健康受试者中具有生物等效性,安全性良好。

主 题 词：匹伐他汀钙 生物等效性 液相色谱-串联质谱法 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.13699/j.cnki.1001-6821.2020.21.028

馆 藏 号：203991743...