紫罗兰酮生物碱异唑衍生物的合成及其抗肿瘤转移活性研究

作     者：贾美琪 刘菁菁 聂江平 段宏泉 秦楠 JIA Mei-qi;LIU Jing-jing;NIE Jing-ping;DUAN Hong-quan;QIN Nan

作者机构：天津医科大学药学院天津300070 天津医科大学基础医学研究中心天津300070 

基　　金：国家自然科学基金面上项目(81673310) 天津市自然科学基金资助项目(17JCZDJC32900) 

出 版 物：《现代药物与临床》 (Drugs & Clinic)

年 卷 期：2020年第35卷第11期

页      码：2109-2116页

摘      要：目的设计并合成紫罗兰酮生物碱异唑类衍生物,结合活性筛选,发现具有活性的新型紫罗兰酮生物碱衍生物。方法制备(R)-紫罗兰酮,在此基础上经过11步有机合成反应制备紫罗兰酮生物碱异唑衍生物。目标衍生物经核磁共振波谱和高分辨质谱表征其化学结构。通过乳腺癌细胞趋化迁移实验筛选衍生物的抗肿瘤转移活性。结果共制备8个目标衍生物,经抗肿瘤转移活性筛选发现,化合物12c活性同Ion-31a相当,强于阳性对照化合物PI3K抑制剂LY294002。结论所有目标衍生物均为新化合物,其中苯甲腈取代异唑化合物12c具有显著抗肿瘤转移活性。

主 题 词：手性紫罗兰酮生物碱 异唑 乳腺癌 抗肿瘤转移 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

D　O　I：10.7501/j.issn.1674-5515.2020.11.001

馆 藏 号：203992141...