R,S-1-(取代苯基)-4-[3-(萘-1-氧基)-2-羟基丙基]哌嗪类化合物的设计、合成及血管舒张活性

作     者：付晓钟 汤磊 袁牧 石京山 FU Xiao-zhong;TANG Lei;YUAN Mu;SHI Jing-shan

作者机构：贵阳医学院药学院贵州贵阳550004 广州医学院药物研究中心广东广州510182 遵义医学院药理教研室贵州遵义563003 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(30060087) 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2007年第42卷第7期

页      码：735-740页

摘      要：设计合成具有血管舒张活性的苯基哌嗪类系列化合物。以naftopidil活性代谢产物为先导化合物,根据已报道的苯基哌嗪类α1-受体拮抗剂构效关系研究结论对先导化合物进行结构优化,设计并合成一系列新的苯基哌嗪类化合物,确定其结构,并通过测定其对苯肾上腺素引起家兔胸主动脉条收缩的抑制作用评价其血管舒张活性。发现其中5个化合物显示出不同程度的活性,其中化合物16的血管舒张活性较强,其在0.01和1μmol.L-1条件下血管收缩抑制率分别达到7.03%和22.72%,化合物16拟采用自发性高血压大鼠降压试验等进行进一步抗高血压活性研究。以上研究提示已报道苯基哌嗪类化合物的构效关系研究结论可适合于naftopidil的结构修饰。

主 题 词：高血压 α1-受体拮抗剂 血管舒张活性 

学科分类：0710[理学-生物科学类] 1007[医学-药学类] 1004[医学-公共卫生预防医学类] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3321/j.issn:0513-4870.2007.07.009

馆 藏 号：203993818...