恩替卡韦片在中国健康人体中的生物等效性及安全性评价

作     者：柳正植 高振月 任庆 霍丹丹 杨海淼 LIU Zhengzhi;GAO Zhenyue;REN Qing;HUO Dandan;YANG Haimiao

作者机构：长春中医药大学附属医院Ⅰ期临床试验研究室长春130021 正大天晴药业集团股份有限公司临床中心南京211122 

出 版 物：《临床肝胆病杂志》 (Journal of Clinical Hepatology)

年 卷 期：2020年第36卷第12期

页      码：2695-2699页

摘      要：目的评价恩替卡韦仿制药与原研药恩替卡韦片在中国健康受试者中的生物等效性及安全性。方法纳入28例健康受试者,采用随机、开放、两周期、两交叉、空腹状态下的试验设计,两周期分别单次口服受试制剂或参比制剂各0.5 mg,采用液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)测定服药后72 h内16个不同时间点的血药浓度,计算主要药代动力学参数Cmax、AUC0-t和AUC0-∞评价其生物等效性。采用WinNonlin软件计算药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果空腹状态下口服受试制剂和参比制剂后,主要药动学参数Cmax、AUC0-t和AUC0-∞几何均数的比值分别为98.18%、101.97%、103.07%,90%可信区间分别为91.36%~105.50%,98.32%~105.74%,96.30%~110.32%,均在80.00%~125.00%之间。对药代动力学参数Cmax、AUC0-t、AUC0-∞经自然对数转换后,进行方差分析,结果显示空腹状态下给药周期间差异(P0.05)符合生物等效性判定标准,且在试验过程中未发生严重不良事件。结论两种制剂在中国健康受试者中具有生物等效性且安全性良好。

主 题 词：乙型肝炎 恩替卡韦 治疗等效 串联质谱法 

学科分类：1004[医学-公共卫生预防医学类] 100401[100401] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1001-5256.2020.12.011

馆 藏 号：203995785...