摘要：为了寻找新型高效、低毒、环境友好的农药先导化合物,以取代苯甲酸、α-甲氧基乙酸甲酯和甲酸乙酯为起始原料,设计合成了22个未见报道的N-取代苯甲酰-N′-(5-甲氧基-2-甲硫基嘧啶-4-胺基)(硫)脲10a^10v,其结构经1H NMR,IR和元素分析表征和确认.对目标化合物进行初步杀菌活性和昆虫生长调节活性筛选,生测结果表明:部分化合物具有较好的杀菌活性,如化合物10m和10p在50μg/m L下对黄瓜灰霉菌和油菜菌核菌的抑制率均超过70%,其中对后者的抑制率高于对照药剂95%百菌清;一些化合物对2~3龄库蚊幼虫表现出优良的昆虫生长调节活性,化合物10o和10r对幼虫的未羽化率达97.8%,化合物10t对幼虫具有100%灭杀活性.

摘要：为寻找新型结构的琥珀酸脱氢酶抑制剂,以高效杀菌剂啶酰菌胺为先导化合物,设计、合成了17种N-[2-((取代苯基)氨基)吡啶-3-基]-4-甲基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酰胺(4a^4g)和N-[2-((取代苯基)氨基)吡啶-3-基]-4-甲氧基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酰胺(4h^4q),并通过1 H NMR、13C NMR和MALDI-TOF-MS确证了化合物的结构.离体杀菌活性试验表明,在剂量为50μg/mL时,16种化合物对菌核菌表现出较高的杀菌活性,抑制率在90%以上.一些化合物在此剂量下对灰霉菌显示出中等活性,抑制率为70%~84%.分子对接研究揭示了具有较高活性的化合物,N-[2-((3-氟-4-甲基苯基)氨基)吡啶-3-基]-2-甲硫基-4-甲氧基嘧啶-5-甲酰胺(4p)与琥珀酸脱氢酶(SDH)靶酶氨基酸形成4个氢键和一个阳离子-π相互作用.

摘要：为发现具有优异杀菌活性的新型嘧啶类化合物,采用活性亚结构拼接法设计合成了13种N-(取代苯基)-2-环丙基-4-甲基嘧啶-5-甲酰胺及3种不含环丙基的类似物,其结构经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、核磁共振碳谱(^(13)C NMR)、红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)鉴定.利用菌丝生长速率法测定了化合物对植物病原菌的杀菌活性,在浓度为100 mg/L时,部分化合物显示出较高的杀菌活性,其中N-(4-氯苯基)-2-环丙基-4-甲基嘧啶-5-甲酰胺(4e)、N-(4-溴苯基)-2-环丙基-4-甲基嘧啶-5-甲酰胺(4h)和N-(3,4-二氯苯基)-2-环丙基-4-甲基嘧啶-5-甲酰胺(4k)对灰霉菌的抑制率分别为87.9%、84.4%和85.2%,4k对菌核菌的抑制率为84.6%.进一步试验显示4k对灰霉菌的抑制中浓度为4.67 mg/L,其活性与对照药剂嘧菌环胺相当且高于啶酰菌胺.与不含环丙基的4-甲基嘧啶-5-甲酰胺的比较揭示了嘧啶环上引入环丙基有利于提高化合物的杀菌活性.

摘要：综述了靶向性磁共振成像造影剂的研究进展 ,着重介绍了近年来在设计与合成具有靶向给药功能造影剂的研究概况 ,分别列出了亲脂性基团、VB6族化合物及其衍生物、糖类等功能基团作为靶向基团的水溶性顺磁性造影剂的配体结构。

摘要：近年来,基于钆(Ⅲ)的磁共振成像造影剂(GBCAs)受到了前所未有的挑战,迫切需要开发更安全、更惰性、靶向性、生化响应性钆(Ⅲ)基造影剂。由于环状多胺多羧类配体(如DOTA)更易于被功能性基团修饰,且其钆(Ⅲ)配合物比线性多胺多羧类钆(Ⅲ)配合物(如Gd-DTPA)具有更高的热力学稳定性和动力学惰性,因此在研发新型钆(Ⅲ)基造影剂领域备受青睐。以典型的DOTA类双功能造影剂配体(BFCAs)的设计、合成及应用为主线,重点介绍Gd-DOTA类造影剂的合成策略与进展。

摘要：基于实践教学经验,从引导预习、优化课堂组织形式、撰写实验报告、改进考核方式等环节入手,开展了创新有机化学实验双语教学模式的探索与实践。创新教学模式可以充分调动学生学习的主动性和积极性,充分发挥任课教师的主导作用,培养了学生扎实的实验技能,提高了学生专业英语水平,增强了学生的创新意识和创新能力,有效地提升了有机化学实验课程的教学质量。

摘要：有机化学实验是有机化学课程的重要组成部分,是化学、生物技术、医药、农药、材料化学等各专业的一门极其重要的实验课程。在多年教学基础上,运用双语教学设计了有机化学实验的教学过程,并进行了实践与探索,提出了有机化学双语教学中存在的问题与对策。

摘要：有机化学实验是有机化学课程的重要组成部分,是化学、生物技术、医药、农药和材料化学等各专业的一门极其重要的实验课程。设计一个面向大学本科生的综合性有机化学实验—冬青油的提取与乙酰水杨酸的合成,综合多篇文献选择了一条较为适宜学生实验的连续步骤。新实验在培养学生有机化学实验基本技能的基础上,着重培养了学生的研究探索能力和创新能力。

摘要：正溴丁烷的合成是一个具有代表性的卤代烃合成实验,将该实验微量化顺应了有机化学实验绿色、安全、环保的发展趋势。针对正溴丁烷半微量和微量合成法存在的实际问题,从试剂用量、仪器选用、反应条件、分离提纯等方面对半微量和微量合成法进行了系统设计和优化,优化后的实验方案具有科学合理、简单易行、成功率高等特点,减少了对环境的污染,增强了师生安全与环保意识,遵循了降低风险理念,更适用于本科有机化学实验课堂教学。

摘要：DOTA类大环多氨多羧配体对过渡态和镧系金属离子表现出良好的热力学稳定性和动力学惰性,因此广泛应用于磁共振成像造影剂和放射药物等领域。1-(乙氧羰甲基)-4,7,10-三(叔丁氧羰甲基)-1,4,7,10-四氮杂环十二烷中同时含有叔丁基酯和乙基酯,两种不同类型的烷基酯对酸性或碱性水解条件反应活性不一样,从而可以有针对性地合成不同的目标结构。利用这一化合物的特定结构,设计了一个面向大学高年级本科生或研究生的综合性合成实验,综合多篇文献选择并优化了适宜创新性教学实验的方法和条件。该综合型合成实验在培养学生有机化学实验基本技能的基础上,着重培养了学生的分析解决问题能力、研究探索能力和创新能力。