摘要：用药物合成设计手段对阿维巴坦钠的合成工艺进行改进,并实现公斤级规模放大。以廉价易得的L-焦谷氨酸为原料,经酯化、叔丁氧羰基保护、硫叶立德开环、苄氧胺盐酸盐缩合、脱叔丁氧羰基、合成哌啶环、构建5位手性碳、异构体拆分得到高纯度草酸盐。草酸盐经氨解、分子内脲化、脱苄基、磺酸酯化、成季铵盐和钠离子交换反应得到阿维巴坦钠。工艺反应条件温和,后处理操作简便,更绿色环保。实现了阿维巴坦钠公斤级制备工艺,总收率19.7%,HPLC纯度99.81%。

摘要：　　将具有DNA选择性识别的小分子与具有DNA切割活性的小分子缀合,合成对DNA具有定点切割效果的试剂是化学生物学研究领域具有挑战性的研究之一,它为化学、药学和生物学在生命科学中的相互渗透开辟了又一个广阔的空间.设计了具有切割系统和识别系统的定点切割试剂,识别系统由寡聚酰胺组成,含有N-甲基吡咯的寡聚酰胺能够穿透细胞膜与特定的碱基序列高亲和力地结合,并控制基因表达,是一类十分重要的化学物质;切割系统由大环多胺和它的金属配合物构成,大环多胺的金属配合物可作为仿酶催化剂.化合物1的锌配合物对pBR322DNA的切割见下图,此结果为进一步研究DNA特异识别及切割分子提供一个良好的基础.……