摘要：基于细胞穿膜肽Tat(49-57)N端二肽修饰设计了4条阳离子型抗菌肽Tat(YG)、Tat(YY)、Tat(FG)和Tat(FF),并通过Fmoc多肽固相合成法进行合成,反相高效液相色谱分离纯化,经~1H NMR、ESI-MS和元素分析对其结构进行表征,采用噻唑蓝(MTT)法测定其抑菌活性,利用多种光谱法研究其与小牛胸腺DNA(ct-DNA)的相互作用.MTT实验结果表明,Tat(YY)、Tat(FF)、Tat(FF)和Tat(YY)、Tat(FF)分别对大肠杆菌、鼠伤寒沙门菌、枯草杆菌、金黄色葡萄球菌的抑制效率最高的,且抗菌肽的溶血性都很小,但对真菌的增长没有明显抑制作用.与DNA的结合实验结果表明:Tat(49-57)及其衍生肽与DNA相互作用的主要模式是沟槽模式,衍生肽与DNA的相互作用能力增强,具有进一步改善设计成为优异抗菌药物的价值.

摘要：(S)-4-(3-氯-4-甲氧基苄氨基)-2-(2-羟甲基-1-吡咯烷基)-5-嘧啶甲酸乙酯(3)是合成阿伐那非的关键中间体之一。以钨酸钠为催化剂,H2O2氧化4-(3-氯-4-甲氧基苄氨基)-2-甲硫基-5-嘧啶甲酸乙酯(1),得亚砜(2a)与砜(2b)的混合物,再与L-脯氨醇反应得到(S)-4-(3-氯-4-甲氧基苄氨基)-2-(2-羟甲基-1-吡咯烷基)-5-嘧啶甲酸乙酯(3);研究了氧化剂用量、催化剂用量、溶剂、反应温度等因素对反应的影响,利用响应面设计实验方案进行优化,得出最佳工艺条件,验证实验与优化结果相符。产物结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR、ESI-MS、FT-IR等表征及分析予以确认。

摘要：同样的教学内容,教与学的效果很大程度上取决于教学方法。本论文将基于问题导向的、教学互动型教学方法应用到传统有机化学实验——水蒸气蒸馏的教学中,对教学环节和课堂设计进行了相应的探索。从教学效果来看,不论是实验态度还是对实验内容的掌握以及分析问题、解决问题的能力,学生都有了很大程度的提高,因此,基于问题导向的、互动型教学方法很值得在实验教学中去推广。