摘要：文章针对目前国有地勘单位保留事业性质、全面从事企业化经营的现状,结合甘肃省有色地勘局的实例,探讨了地勘单位绩效评价指标的确定和领导班子绩效考核奖励问题;指出实现科学评价绩效,要重点注意的问题:一是要科学设计评价指标,二是要合理设计指标权重和指标数量,三是要定期调整评价指标。

摘要：设计合成了14个4位芳环取代的嘧啶磺酰脲衍生物,其结构均通过1H NMR和高分辨质谱表征确定,并进行了体外抑菌活性测试.初步测试结果表明,在浓度为50 mg/L时,大部分目标化合物对黄瓜灰霉病、油菜菌核病和水稻纹枯病表现出一定的抑菌效果,其中化合物7g,7h和7i表现出较高的抑菌活性;但大部分目标化合物对黄瓜枯萎病、黄瓜褐斑病及苹果轮纹病的抑菌活性与对照药百菌清尚有差距.

摘要：基于在咖啡因8-位引入二氢喹唑啉酮活性基团的策略,以茶碱和靛红酸酐/5-溴靛红酸酐为原料,通过N-甲基化、钯催化偶联、亲核加成-消除及缩合等多步反应,合成了13个未见文献报道的新型含二氢喹唑啉酮结构的咖啡因衍生物.生物活性测试结果表明,大部分化合物对小菜蛾(Plutella xylostella L.)表现出显著的杀虫活性,其中1,3,7-三甲基-8-(4-(4-氧亚基-3-丙基-1,2,3,4-四氢喹唑啉-2-基)苯基)-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮(Ia)和8-(4-(6-溴-3-(4-氟苄基)-4-氧亚基-1,2,3,4-四氢喹唑啉-2-基)苯基)-1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮(Im)在50 mg·L^(-1)时对小菜蛾的致死率分别可达50%和43%,尤其是Ia在10 mg·L^(-1)时仍有20%的致死率.部分化合物也表现出了良好的除草活性,特别是Ia在100 mg·L^(-1)浓度下对油菜胚根的生长抑制率达到96.6%,优于对照药氯磺隆.此外,部分化合物在50 mg·L^(-1)时对油菜菌核病菌(Sclerotinia sclerotiorum)、辣椒疫霉病菌(Phytophthora capsicum)和苹果轮纹病菌(Physalospora piricola)等具有50%以上的抑制活性,其中Ia对辣椒疫霉病菌的抑制率可达80.6%,远超对照物咖啡因.Ia在杀虫、除草和抑菌测试中大都表现出良好的活性,可作为新型农药先导化合物继续开展深入结构优化.本研究结果对基于天然产物结构的新型农药分子设计具有一定的参考价值.

摘要：利用Ugi反应设计合成了一系列未见文献报道的α-苯基-α-酰胺基-酰胺类化合物,所有化合物均通过1H NMR谱、元素分析和高分辨质谱表征确定.初步的生物活性测试结果表明,在浓度为200 mg/L时,化合物7h对粘虫有一定抑制活性;在浓度为50 mg/L时,化合物7q对苹果轮纹病菌、化合物7e对小麦赤霉菌有一定的抑菌活性.

摘要：利用药效团拼接和生物电子等排的原理,以氯磺隆和三氟甲磺隆为先导,设计并合成了15个未见文献报道的2-氰基苯基磺酰脲衍生物,通过1H NMR, 13C NMR和HRMS对目标化合物进行结构表征.初步生物活性测试结果表明,部分目标化合物离体抑菌活性和杀虫活性显著.在50 mg·L^(-1)测试剂量下, 5c, 5f和5g对苹果轮纹病菌的抑制率分别为80.3%, 80.3%和83.6%. 5j对东方粘虫在5 mg·L^(-1)测试浓度下的杀虫率可达50%. 5a和5b在0.1 mg·L^(-1)处理浓度下,对尖音库蚊幼虫的杀死率分别为100%和50%,优于对照样氟虫酰胺(20%);当测试浓度为0.01 mg·L^(-1)时, 5a对蚊幼虫仍具有70%的致死率, LC_(50)=0.0023 mg·L^(-1).

摘要：以氯虫酰胺结构为基础,设计合成了一系列新型邻甲酰胺基间苯二甲酰胺类化合物,所有化合物均通过核磁共振氢谱和高分辨质谱表征确定.初步的生物活性测试结果表明,在浓度为200 mg/L时,化合物8d的杀粘虫活性可达60%;在浓度为50 mg/L时,化合物8d对苹果轮纹病菌的抑菌率为41.7%,化合物8a对小麦赤霉菌的抑菌率为41.2%.

摘要：以氯虫酰胺和氟虫腈骨架结构为基础,依据生物合理设计思想引入酰胺键活性基团,设计合成了一系列新型不对称草酰二胺类化合物,通过核磁共振氢谱和高分辨质谱对合成的化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结果表明,在浓度为200 mg/L时,目标化合物未表现出良好的杀粘虫活性,但具有一定的抑菌活性;在浓度为50 mg/L时,化合物6e和6f对番茄早疫病菌的抑菌率为45.0%,高于其它化合物,表明含有2,4,6-三氯苯环的该系列化合物对番茄早疫病菌具有良好的抑菌活性;化合物6g对苹果轮纹病菌的抑菌率为51.9%,高于其它化合物,表明含有较大空间位阻的该系列化合物对苹果轮纹病菌具有良好的抑菌活性.

摘要：以氯虫酰胺和氟虫酰胺结构为基础,通过活性基团拼接法,设计合成了一系列新的含七氟异丙基的氯虫酰胺类似物,所有化合物均通过核磁共振氢谱和高分辨质谱进行表征.生物活性测试结果表明,七氟异丙基的引入使得杀虫活性大幅度降低.在100 mg/L的浓度下,化合物4b和6a分别表现出100%和80%的杀虫活性.另外,部分化合物具有一定的杀菌活性.

摘要：以第一个扁桃酰胺类杀菌剂双炔酰菌胺为模板,在炔丙氧基的邻位引入第二个甲氧基,设计合成了15个未见文献报道的N-(3,5-二甲氧基-4-烷氧基苯乙基)扁桃酰胺类化合物(8a～8o),其结构通过核磁共振氢谱和高分辨质谱确认。初步的离体和活体杀菌试验结果表明,化合物8e、8h和8o对辣椒疫霉Phytophthora capsici具有较好的杀菌活性,其中8h和8o在62.5 mg/L下对辣椒疫霉活体抑制率达100%。

摘要：通过改变传统氯虫酰胺中吡唑环上氨基甲酰基与吡啶环之间的相对位置,或以其它芳环取代原分子中的吡啶环,设计合成了24个结构新颖的N-[4-氯-2-取代氨基甲酰基-6-甲基苯基]-1-芳基-5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺类化合物.所有目标化合物的结构均通过1H NMR谱、元素分析或高分辨质谱表征确定.初步的生物活性测试结果表明,部分化合物对东方粘虫具有较好的杀虫活性,其中化合物6m在浓度为50 mg/L时具有80%的杀虫活性.同时,在浓度为50 mg/L时目标化合物对5种常见病菌具有明显的抑制作用,其中化合物6n和6x对苹果轮纹菌的抑菌率达62.1%.