摘要：目的设计合成一种18F标记的靶向碳酸酐酶Ⅸ(CAⅨ)的小分子PET显像探针18F-单-乙酰唑胺(SAZ),并初步探究其生物学性质。方法以乙酰唑胺为原料合成探针前体SAZ,通过亲核取代等反应制得目标探针18F-SAZ,测定其标记产率、放化纯、比活度、脂水分配系数和稳定性。利用人肾癌细胞株OS-RC-2(CAⅨ阳性表达)和人结肠癌细胞株HCT116(CAⅨ阴性表达)进行细胞摄取实验,并构建荷瘤鼠模型进行microPET显像,对探针在荷瘤鼠体内的生物分布进行分析。通过重复测量方差分析及Bonferroni法比较组间差异。结果成功制备探针18F-SAZ,其产率约(5.60±0.51)%,比活度(7.90±0.62)MBq/nmol,放化纯大于99%,脂水分配系数log P=-0.38±0.01,在PBS或小鼠血清中温育4h后放化纯仍大于99%。细胞摄取实验显示,OS-RC-2细胞对探针的摄取在30min时为(1.47±0.24)百分加入放射性剂量(%AD),显著高于阻断组和HCT116细胞[(0.60±0.07)%AD、(0.50±0.05)%AD;F=24.31,P值:0.012、0.013(Bonferroni法校正)]。MicroPET显像示,OS-RC-2荷瘤鼠肿瘤对探针摄取在30min时达到最大[(2.92±0.07)每克组织百分注射剂量率(%ID/g)],而探针在阻断组和HCT116荷瘤鼠肿瘤摄取最大仅为(1.36±0.02)和(1.12±0.07)%ID/g。18F-SAZ在OS-RC-2荷瘤鼠中主要分布于肿瘤及肾、肠道、肝、胃等器官。结论成功合成18F-SAZ,其具有较高的放化纯及良好的体外稳定性,可特异性靶向CAⅨ高表达肿瘤细胞,有望成为一种新型靶向CAⅨ的PET显像探针。