摘要：目的研究阿托伐他汀钙片仿制药与原研药在中国健康男性中单剂量空腹给药的药代动力学和生物等效性,为临床使用和一致性评价提供依据。方法采用空腹给药、半重复、三周期、交叉、参比药物校正的平均生物等效性试验(RSABE)设计,共纳入36例健康男性受试者,随机分为3组进行重复服用参比药物、三周期、交叉试验,每周期单剂量口服阿托伐他汀钙片20 mg,给药前和给药后按时采集静脉血,以HPLC-MS/MS法测定血浆中阿托伐他汀、邻羟基阿托伐他汀、对羟基阿托伐他汀的浓度,用Win Nonlin 6. 3计算药代动力学参数并进行生物等效性评价。结果阿托伐他汀AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)均CV_(WR) 30%,用RSABE的判断标准,critbound=-0. 049 <0,pointest=0. 94不超出0. 80～1. 25,可以判断受试药物和参比药物的阿托伐他汀具有生物等效性。邻羟基阿托伐他汀和对羟基阿托伐他汀的AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)和C_(max)的GMR点估计值均在80. 0%～125. 0%,可进一步支持受试药物和参比药物具有生物等效性的判断。结论国产阿托伐他汀钙片和进口阿托伐他汀钙片药代动力学生物等效。

摘要：目的评价2种单硝酸异山梨酯缓释胶囊在中国健康男性体内的生物等效性。方法单剂量给药24名、多剂量给药26名健康男性受试者随机分为2组,根据交叉试验设计方案,单剂量给予50 mg和多剂量给予50 mg（1天1次,连续6 d）两种单硝酸异山梨酯缓释胶囊,用液相色谱串联质谱法测定其血药浓度,并计算药代动力学参数。结果单剂量给药受试药物和参比药物的主要药代动力学参数：Cmax为（554.18±117.84）和（526.29±91.58）μg·L-1;AUC0-t为（7834.21±1227.70）和（7658.86±927.74）h·μg·L-1,以Cmax和AUC0-t计算,受试药物90%的置信限分别为参比药物的99.82%~113.03%和99.13%~106.43%。多剂量给药受试药物和参比药物的主要药代动力学参数：Cmax为（612.96±171.32）和（527.12±114.36）μg·L-1;AUC0-t为（8408.71±1321.91）和（7781.88±1325.12）h·μg·L-1,以Cmax和AUC0-t计算,受试药物90%的置信限分别为参比药物的108.44%~122.17%和105.35%~111.57%。单剂量给药、多剂量给药受试药物Cmax90%的置信限均在参比药物的70%~143%;AUC0-t的90%置信限均在参比药物的80%~125%。结论受试药物和参比药物具有生物等效性。

摘要：设计并合成含芘的双季铵盐荧光客体分子,客体分子包含两个基于葫芦[7]脲(CB[7])的识别基团。双季铵盐分子与葫芦[7]脲在溶剂中可以组装成不同的[2]准轮烷。荧光滴定结果表明客体分子与主体分子葫芦[7]脲形成1∶1络合。在中性/弱碱性溶液中,主体分子与客体分子的双季铵盐段结合,当调节体系p H至酸性时,主体分子滑到客体分子的脂肪链亚甲基段。通过体系p H的调节,这个穿梭过程是可逆的并伴随荧光强度的变化。