摘要：目的为组合化学库设计和先导化合物快速确定提供依据。方法 结合新近报道的文献资料进行分析述评。结果与结论以化合物的理化性质和结构特征为依据,介绍了各种类药性虚拟判断方法的研究进展。

摘要：阿尔茨海默病(AD)是一种严重威胁老年人生命健康的疾病,在针对不同靶点的抗AD药物开发中,基于双位点作用的乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究是当前热点领域。这类抑制剂不仅能提高患者脑内乙酰胆碱水平以改善其认知能力,同时可干扰Aβ的聚集,调控病理过程,从而发挥双重治疗AD的作用。本文综述了双位点作用的乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机理及近几年来已报道的先导化合物,同时结合本课题组开发的左旋美普他酚类双配基的研究结果,总结此类化合物的合理设计和构效关系,对双位点作用的乙酰胆碱酯酶抑制剂的药物开发中面临的一些挑战进行探讨,并对其发展趋势作了展望。

摘要：为了提高药物的治疗指数,Bodor等[1-6]提出和发展了逆代谢药物设计的概念,它包含2种不同的设计策略:软药(soft drug)和化学药物给药系统.软药设计(soft drug design)是将化合物的构效关系(structure-activity relationship,SAR)与构代关系(structure-metabolism relationship,SMR)以及理化性质相结合,目的是设计出更安全的化合物.

摘要：药物化学的目标是创制新药,国外每年有几十种新药投放市场,耗资巨大。我国过去一直以仿制为主,虽然近年来寻找新药的研究已开展,但能达到卫生部颁布的新药审批标准的药品迄今为数很少,而能打入国际市场的则更少,说明与先进国家的差距很大。在知识产权和“复关”的形势下,如何提高药物设计的命中率,降低研究开发费用,创制自己的新药已迫在眉睫。

摘要：从教学内容、教材改革和教学网站建设等方面进行药物设计学课程建设与改革,以适应药学创新型人才的培养要求.

摘要：阿片受体δ亚型选择性拟肽配基的研究进展曾一斌，仇缀百（上海医科大学合成药物化学教研室，上海２０００３２）阿片受体存在三种具有独特药理作用的亚型（μ，δ和κ及次亚型的事实已被人们所接受。在阿片受体的不同亚型中，认为与内源性镇痛作用相关最密切的是δ亚型［...

摘要：在课程教学中融入新的人才培养理念,培养学生创新精神和科研能力。对教学内容、教学方法、教学手段、学生学习效果评价方法等课程教学各环节进行全面改革。探索创新性人才培养新方式,使课程教学面向新知识传授和学生综合能力培养。

摘要：我们设计和合成了α-CAO的N-烯丙基类似物,N-烯丙基-7α-二(β—氯乙基)氨基—6,14-乙烯撑基—去甲四氢奥利文(简称A-α-CAO)。整体和离体试验研究表明它具有较高的受体亲和力,是一个新型的广谱阿片受点不可逆配体,且对不同受体亚型表现不同作用。未见成瘾倾向。