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难溶性药物BMCP25二甲基-β-环糊精包合物的表征及在大鼠体内的药动学: 收藏
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引用; 《中国医药工业杂志》2013年第2期44卷 171-174页; 作者：陈水娟付栋君高姗姗高峰左建平华东理工大学药学院药剂教研组上海200237 华东理工大学上海市新药设计重点实验室上海200237 华东理工大学上海市功能性材料化学重点实验室上海200237 中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室上海201203; 采用研磨法制备难溶性药物BMCP25(1)-二甲基--环糊精(DM--CD)包合物。X射线衍射及扫描电镜结果提示1经包合后,由针状结晶转变为无定形,形成了新的物相。包合后,1溶解度从(0.36±0.08)g/ml提高至(123.82±9.81)g/ml。建立了大鼠...; 采用研磨法制备难溶性药物BMCP25(1)-二甲基--环糊精(DM--CD)包合物。X射线衍射及扫描电镜结果提示1经包合后,由针状结晶转变为无定形,形成了新的物相。包合后,1溶解度从(0.36±0.08)g/ml提高至(123.82±9.81)g/ml。建立了大鼠血浆中1的HPLC测定法,考察大鼠静脉注射1混悬液(2 mg/kg)及灌胃给予1混悬液或1-DM--CD溶液(10 mg/kg)的药动学情况。结果表明,1混悬液灌胃给药组的大鼠血浆中药物浓度低于最低检测限,而1-DM--CD包合物的口服生物利用度为(16.84±5.88)%。可见1-DM--CD包合物可显著改善口服生物利用度。; 来源：详细信息评论

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