摘要：目的研究健康受试者单次和多次口服普卢利沙星片后的药动学过程。方法采用多周期试验设计,10名健康受试者单次po(200,400,600mg)和多次po(400mg)普卢利沙星片;采用HPLC测定普卢利沙星活性代谢物噻丁啶-喹啉羧酸衍生物(NM394)的血药浓度。用DAS2.0程序计算主要药动学参数,并进行统计分析。结果健康志愿者单次及多次口服普卢利沙星片后,其活性代谢物NM394符合一级吸收一级消除的二室模型。主要药动学参数:单次给药低、中、高3种剂量普卢利沙星血浆活性代谢物NM394的消除半衰期及体内平均驻留时间相近,ρmax、AUC0-t和AUC0-∞均值与剂量呈良好的线性;多次给药ρsasv为(1.02±0.18)mg·L-1,DF为(2.17±0.48),AUCs0s-36为(15.69±3.20)mg·h·L-1,AUCs0s-∞为(16.38±3.34)mg·h·L-1,t1/2α为(1.23±0.58)h,t1/2β为(7.95±3.28)h。结论普卢利沙星片单次(低、中、高3种剂量)与多次(中剂量)po给药的主要药动学参数(t1/2、V/F、CL/F)无显著性差异(P>0.05),体内药物无蓄积现象。

摘要：目的:优选蛇六谷减毒炮制工艺。方法:以蛇六谷口尝刺激性、兔眼刺激性综合评分为指标,在单因素试验的基础上设计正交试验,考察饱和氢氧化钙溶液用量、加热时间、加热温度对炮制效果的影响,并进行验证试验及炮制前后样品刺激性比较。结果:饱和氢氧化钙溶液用量、加热温度对炮制效果有显著影响;最优炮制工艺为100℃下加入30倍药材量的饱和氢氧化钙溶液加热30 min;验证试验综合评分分别为8.05、8.44、8.37(RSD=2.5%,n=3);炮制前、后综合评分平均值分别为0.12、8.54(n=10)。结论:与炮制前比较,药材经优选工艺炮制后刺激性降低;优选工艺稳定可靠。